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2010年9月15日 (三) 10:47老生常庸讨论 | 贡献的版本

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化学分析

  
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[英]Strychnine

  [别名]二甲氧马钱子碱;二甲氧基马钱子碱

  [缩写]FMBJ

  【化学结构】

  C?H?N?O?

  【化学特性】

  无色结晶. 味极苦, 几乎不溶于水和乙醚, 能溶于氯仿, 微溶于乙醇和苯. 大鼠经口半数致死量16毫克/千克,小鼠皮下半数致死量0.85毫克/千克. 大鼠经口最小致死量5毫克/千克. 相对密度: 1.36(20℃) 熔点: 268~290℃沸点: 270℃(666.61帕)

  【火灾危险】

  剧毒, 人致死量差异较大, 通常致死量范围5~120毫克. 【异名】

  番木鳖、苦实把儿(飞鸿集),火失刻把都(《纲目》),苦实(《本草原始》),马前、牛银(《本草求原》),大方八(《中药材手册》)。

  【基原】

  为马钱科植物马钱的成熟种子。

  【原植物】

  马钱Strychnos nux_vomica L.

  乔木,高10~13米。树皮灰色,具皮孔,枝光。叶对生,叶柄长4~6毫米;叶片草质,广卵形或近于圆;长6~15厘米,宽3~8.5厘米,先端急灰或微凹,基部广楔形或圆形,全缘,两面均光滑无毛,有光泽,主脉5条罕3条,在背面凸起,两侧者较短达叶端,细脉成不规则的网状,在叶的两面均明显;叶腋有短卷须。聚伞花序顶生枝端,长3~5厘米,直径2.5~5厘米,被短柔毛;总苞片及小苞片均小,三角形,先端尖,短柔毛;花白色,几无梗,花萼绿色,先端5裂,裂片卵形,长约2.5~4毫米,内面密生短毛;雄蕊5,花药黄色,椭圆形,无花丝;子房卵形,光滑无毛,花柱细长,柱头头状。浆果球形,直径6~13厘米,幼时绿色,成熟时橙色,表面灰黄色,密被银色茸毛,柄生一面的中央,另一面略凹入,有丝光。

  生长热带。分布印度、越南、缅甸、泰国、期里阑卡等地。

  【采集】

  果实成熟时采摘,除去果肉,取出种子,晒干。

  【成分】

  成熟种子含生物碱1.5~5%,其中主要是番木鳖碱(Strychnine,士的宁),约占总碱的35~50%;其次为马钱子碱(Brucine),含量与番木鳖碱大玫相等;并有少量可勃林(Colubrine)、16_羟基可勃林、伪番木鳖碱(Pseudo_strychnine)、番木鳖次碱(Vomicine)等;又含番木鳖甙(Loganin)。马钱子中番木鳖碱的含量为1.03~1.07%。大多数药典规定宜1/15~1.25%都偏高。国产马钱藤种子中番木鳖碱的含量为1.34%。

  根皮中含生物碱9%,其中有番木鳖碱、马钱子碱、可鲁勃林、番木鳖次碱等;另含0.12%季铵生物碱马互箭毒素(Mavacurine)。树皮中主含番木鳖碱和马钱子碱,以及少量番木鳖碱、马钱子碱,可鲁勃林。

药材

  干燥成熟的种子呈扁圆形,纽扣状,略弯曲,边缘微隆起,常一面稍凹下,另一面稍突起,直径1~3厘米,厚3~6毫米,表面灰棕色或灰绿色,密生匐伏的银灰色毛茸,呈辐射状排列,有丝光,底面中央有一稍突出的圆点,边缘有一小突起,在圆点与小突起之间有一条棱线。质坚硬,难破碎,破后种仁淡黄白色,稍透明,角质状。纵切面可见心形的子叶。无臭,味极苦。毒性剧烈,口尝宜特别谨慎。以个大、肉厚、质坚者为佳。

  主产印度、越南、缅甸等地。

  马钱子历来多为进口药,现我国云南有马钱藤 Strychnos Pierriana L. W. Hill经测定种子含番木鳖,可以代替进口马钱子。生药外形与马钱相似,长20~30毫米,短径15~22毫米,中央厚6~10毫米,每个重1.3~1.9~2.7克;外面密被棕白色至棕色、光亮的绢毛,自中央向四周辐射状匍匐排列;种脐在种子中央,珠孔在种子的边缘。

炮制

  1. 马钱子粉

  取砂子,置锅内炒热,加入拣净的马钱子,炒至呈深黄色并鼓起,取出,筛去砂子,刮去毛,研粉。油马钱子:取拣净的马钱子,加水煮沸,取出,再用水浸泡,捞出,刮去皮毛,微晾,切片薄片。另取麻油少许,置锅内烧热,加入马钱子,加水煮沸,取出,再用水浸泡,捞出,刮去皮毛,微景,切成薄片。另取麻油少许,置锅内烧热,加入马钱子片,炒至微黄色,取出,放凉。

  2. 《纲目》:

  “或云以豆腐制过用之良。”

  【性味】

  苦,寒,有毒。

  1.《纲目》:“苦,寒,无毒。”

  2.《本草原》:“味苦,寒 ,大毒。”

功用主治

  散血热,消肿,止痛。治咽喉痹痛,痈疽肿毒,风痹疼痛,骨折。并治面神经麻痹,重症肌无力。

  1.《纲目》:“治伤寒热病,咽喉庳痛,消痞块,并今之咽汁,或磨水噙咽。”

  2.《中药志》:“散血热,消肿毒。治痈疽,恶疮。”

  【用法与用量】

  内服:入丸,散,1~2分(一日量)。外用:醋磨涂,5研末吹喉或调敷。

  【宜忌】

  孕妇及体虚者忌服。

药理

1. 对中枢神经系统的作用

  种子中的生物碱士的宁(番木鳖碱),口服后很快吸收而起作用,首先兴奋脊髓的反射机能,其次兴奋延髓中的呼吸中枢中枢及血管运动中枢,井提高大脑皮质感觉中枢(皮质分析器)的机能。大剂量引起惊厥。

2. 对消化系统的作用

  用病人肠痿管直接测验证明,士的宁对人体胃肠平滑肌没有兴奋作用,对消化道的唯一作用,是由于它的苦味,反射地增加胃的分泌。

3. 对呼吸系统的影响

  马钱子碱的作用为士的宁的1/8,据报道它对氨水及SO2引圯的小鼠与咳嗽,有较强的镇咳作用,超强度过可待因,口服较腹腔注射作用显著。另有袪痰作用(小白鼠酚红法),止喘作用弱,如用药时间延长,用量增加时,能加强家兔抗组织胺的作用。

4. 其他作用

  马钱子碱有箭毒样作用,对某些细菌,在试管内有抑制作用。非洲产多种马钱属植物,其中有些也具有肌肉松弛作用。

5. 毒性

  中毒者初有嚼肌及颈部肌抽筋感,咽下困难,全身不安,煞后伸肌与屈肌同时极度收缩而出现强,直性惊厥。可用乙醚作轻度麻醉或用用比妥类药物静脉注射以抑制惊厥,另用高锰酸铀洗胃。

选方

  1. 治喉痹作痛:

  番木鳖、青木香、山豆根等分。为末吹。(《医方摘要》)

  2. 治缠喉风肿:

  番木鳖仁一个,木香三分。同磨水调,调熊胆三分,胆矾五分,以鸡毛扫患处。

  3. 治痈疽初起,跌扑内伤,风痹疼痛:

  番木鳖(入砂锅内,黄土拌炒黄焦为度,石臼中捣磨,筛去皮毛,拣净末)、山芝麻(去壳,酒炒)、孔香末(箬叶烘出汗)各五钱,穿山甲(黄土炒脆)一两。共研末。每服一钱,酒下,不可多服,服后避风,否则令人发战栗不止,如人虚弱,每服5分。(《救生苦海》马前散)

  4. 治中耳炎:

  (1)番木鳖一个,以并水磨汁滴耳内。(《光华医学染志》11:38,1933);

  (2)马钱子五钱,焙黄去毛皮,然后用胡麻油一两煎之,至漂起为度,去马钱子,留油备用。治疗时先洗去脓垢,然后滴入药油两滴。一日二次。(内蒙古《中草药新医疗法资料选编》)

  5. 治脚气,手足麻痹,半身不遂,小便不禁或自遗:

  番木鳖(去皮,磨细粉)六分,甘草(细粉)六分。炼蜜为丸40粒,每日三次,每次1~2粒,食后温水送服,连服七日,停七日再服。(《现代实用中药》)

  6. 治骨折:

  马钱子、枳壳。每斤生马子加甘草一两,同置缸内用冷水浸泡,每日换水一次,15天后将马钱子毛刮净,切片晒干,用细砂炒成黄色,再浸在童便中(冬季2~3周,夏季4~5天),然后用流水冲洗一天半,阴干碾细。枳壳(生熟皆可),用童便浸泡2~3天,取出用水洗净,阴干碾细。将马钱子粉与樍壳粉按1:2混合即可,也可制为蜜丸。成人日服二次,每次2克,极量一日8克。儿童酌减。同时进行断骨复位,小夹板固定。孕妇、高血压、高烧及精神病人慎用。服药量大时,出现肌肉抽搐,患处跳动感,头晕,可大量饮水(或甘草水)解之。(《金展选编.外科》)

  7. 治热牙痛不可忍:

  番木鳖半个,井花水磨一小盏,含漱,热即圣去,水完则疼止。(《握灵本草》)

  8. 治斑疮入目:

  苦实把豆儿半个,轻粉、水花银朱各五分,片脑、麝香、枯矶少许。为末,左目吹右耳,右目吹左耳,日二次。(《飞鸿集》)

  9. 治狂犬病:

  马前子一粒,酒磨成粉末,开水吞服。(《贵州省中医验方秘方》)

临床报道

1. 治疗方面神麻痹

  将马钱子湿润后,切成薄片,1.2钱约可切18~24片,排列于橡皮膏上,贴敷于患侧面部(向左歪贴右,向右歪贴左),约7~10天调换1张,至恢复正常为止。一般轻症贴2次即可。治疗15000人次,约80%有效。

2. 治疗重症肌无力症

  将马钱子用水泡(冬天温水,夏天凉水)10~14天,去皮,放入煮沸的花生油内,文火煎约30馀分钟,至焦黄色(以手缶之即碎成度)时取出,拌于滑石粉内以吸去油质,约经10~14小时筛去滑石粉,再以清水冲洗1次,待干后研粉即可服用。开始每日1.5分,分3次服,逐渐增至每日3.2分或4分。试治3例,2例获得较好的近期疗效,1例无效。其中1先用新新的明等治疗,开始疗效尚好,以后渐减,改用马钱子治疗,肌力渐恢复,握力增加,无复视感,能自理生活。

3. 治疗结核病

  曾用马钱子药蛋试治颈淋巴结核、结核性腹膜炎、慢性纤维性空洞性肺结核合并胸膜炎各1例,均有一定疗效。方法:取马钱子4钱砸碎(对形成窦道的颈淋巴结核加川黄连1两),用开水浸泡1小时,再放入鸡蛋7个,文火煮1小时,即成马钱子药蛋,捞出放凉处备用。每天早晨空腹服药蛋1个,7天为一疗程。间隔7天,再继续下一次疗程。一般用2~4个疗程。煮蛋和泡蛋的过程中谨防将蛋弄破,破蛋应去,不能服用。1例颈淋巴结核取得很好效果;1例结核性腹膜炎经用抗痨药物治疗4个多月无明显效果;1例结核性腹膜炎经用抗痨药物治疗4个多月无明显效果,加用马钱子药蛋经三个疗程,腹部包块消失,大便正常,仅于触诊时肝区及右下腹有不明显的索状物,又续服药蛋2个疗程后痊愈出院;另1例慢性纤维性空洞性肺结核合关胸膜炎,胸水全部吸收。此外,对3例肺门淋巴结核,使用药蛋也有明显效果。但对其他一些肺结核病人,在抗痨化学治疗的同时加用盐士的宁,都未见效果。

4. 治疗子官颈糜烂

  取马钱子仁置香油中炸后滤去药渣,然后加入适道,揩净阴道、子宫颈口的分泌物,将带线的棉塞蔈马钱子油膏放于糜烂处,线尾留在阴道外,经6小时后取出。每日或隔日上药1次,5次为一疗程,未愈者可继续二、三个疗程。观察34例,13例痊愈,20例有效,1例无变化。

5. 治疗痈肿

  取马饯子投入铜锅内,加麻油炸至呈深黄色时取出,刮去毛,研成细末,用米糊为丸或装胶囊(平均1粒马钱子制4粒)。成人体壮者,每天3~4丸,临睡前用米汤1次送服。孕妇、体弱或6岁以下儿童禁服。治疗1500馀例,均获明显效果。

备考

  1. 《纲目》:

  “番木鳖,蔓生,夏开黄花,七、八月结实如栝楼,生青熟赤,亦如木鳖,其核小于木鳖而色白。”

  2. 《本草原始》:

  “番木鳖,木如木鳖子大,形圆而扁,有白毛,味苦。鸟中其毒,则麻搐急而;狗中其毒,则苦痛断肠而。若误服之,今人四 肢拘挛。”

  文章来自于

  一种吲哚生物碱。分子式C21H22N2O2。又称士的宁。存在于番木鳖种子和吕宋豆种子中。白色菱形晶体。熔点286~288℃,相对密度1.36(20/4℃),比旋光度-139.3°(氯仿,C=1)。味很苦,虽稀释至1∶670000,仍有苦味。溶于氯仿。毒性极大。番木鳖碱能选择性地兴奋脊髓,能增强骨骼肌肉紧张度,对大脑皮层及视、听器官也有一定兴奋作用。主要用于治疗半瘫、瘫痪、弱视症。中国试用于再生障碍性贫血,取得一定疗效。小剂量番木鳖碱可用作苦味健胃剂,但其毒性较大,使用时须谨慎,口服一次剂量不能超过5毫克。

  名称:士的宁、士的年、番木鳖碱、Strychnine

  药理作用:

  对脊髓有选择性兴奋作用,可提高骨骼肌的紧张度。对大脑皮层亦有一定兴奋作用。过量易产生惊厥。

  剂型剂量:

  针剂:1ml:2mg,片剂:1mg。

  作用用途:

  用于巴比妥类药物中毒,但不安全,且效不及印防己毒、美解眠。还可用于弱视症、偏瘫和瘫痪以及对抗因注射链霉素引起的毒性反应。因安全范围小,现已少用。

  用法用量:

  口服,每次1~3mg,1日3次。皮注,每次1~3mg(1次极量5mg)。对抗链霉素毒性反应时,每日注射1次,每次1mg。

  不良反应:

  禁用或慎用:

  高血压、动脉硬化、肝肾功能不全、癫痫、破伤风、突眼性甲状腺肿病人忌用。

  注意事项:

  1、本品排泄缓慢,有蓄积作用,故使用时间不宜太长。如出现强直性惊厥,可静注戊巴比妥钠0.3~0.4g以对抗。如无适当的巴比妥类,可用较大量的水合氯醛灌肠。如呼吸麻痹,须行人工呼吸。如系口服中毒者,惊厥停止后,以0.1%高锰酸钾液洗胃。2、吗啡中毒时,因脊髓处于兴奋状态,故禁用本品。

  补充

  一种吲哚生物碱。分子式C21H22N2O2。又称士的宁。存在于番木鳖种子和吕宋豆种子中。白色菱形晶体。熔点286~288℃,相对密度1.36(20/4℃),比旋光度-139.3°(氯仿,C=1)。味很苦,虽稀释至1∶670000,仍有苦味。溶于氯仿。毒性极大。番木鳖碱能选择性地兴奋脊髓,能增强骨骼肌肉紧张度,对大脑皮层及视、听器官也有一定兴奋作用。主要用于治疗半瘫、瘫痪、弱视症。中国试用于再生障碍性贫血,取得一定疗效。小剂量番木鳖碱可用作苦味健胃剂,但其毒性较大,使用时须谨慎,口服一次剂量不能超过5毫克。

  3、《基督山伯爵》:

  爱洛伊丝(德·维尔福夫人——德·维尔福的第二个妻子)为使自己的儿子爱德华继承遗产而用于毒死数个亲戚

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