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  乙胺嘧啶(息疟定)

  Pyrimethamine (Daraprine)

  【性状】

  本品为白色结晶性粉末;无臭,无味。本品在乙醇或氯仿中微溶,在水中几乎不溶。熔点 本品的熔点为239~242℃。吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解,并定量稀释制成每1ml中约含13μg的溶液,照分光光度法,在272nm的波长处测定吸收度,吸收系数为309~329。

  【作用与用途】

  本品可抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,因而干扰疟原虫的叶酸正常代射,对恶性疟及间日疟原虫红细胞前期有效,常用作病因性预防药。此外,也能抑制疟原虫在蚊体内的发育,故可阻断传播。临床上用于预防疟疾和休止期抗复发治疗。

  【剂量与用法】

  病因性预防:口服每周25mg/次;或50mg/次,2周服1次。防复发治疗:口服每日50mg/次,连服2日。

  【副作用】

  1长期较大量口服可致叶酸缺乏而影响消化道粘膜及骨髓等细胞的增殖功能,引起恶心、呕吐、腹痛及腹泻,较严重者出现巨幼细胞性贫血或白细胞减少。长期用药应定期检查血象。

  2 本品可透过血胎屏障并可进入乳汁,引进胎儿畸形和干扰叶酸代谢,孕妇和哺乳妇女禁用。

  3 急性中毒,往往因误服(特别注意小儿误服)或超剂量,可引起惊厥、抽搐,甚至死亡。

  【不良反应】

  口服一般抗疟治疗量的毒性很低,应用安全。长期大量应用会出现叶酸缺乏症状,如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,偶可出现巨幼细胞性贫血、白细胞缺乏症等。应定期检查血象,及早停药,可自行恢复。给予甲酰四氢叶酸钙可改善骨髓造血功能。本品味带香甜,曾有儿童误作糖果大量服食(1次顿服50mg~100mg)引起急性中毒,表现为恶心、呕吐、胃部烧灼感、头晕,重者出现惊厥、昏迷甚至死亡。可按一般急性中毒常规处理,并用巴比妥类控制惊厥。

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