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前言

  细菌产生的β—内酰氨酶使某些β—内酰胺类抗生素水解失活是细菌耐药性产生的主要机理。甲氧青霉素为第一个半合成耐酶青霉素,随后,又有许多半合成耐酶青霉素问世,如苯唑西林、氯唑西林和双氯西林。耐酶青霉素属于可逆性竞争型β--内酰胺酶抑制剂,当药物抑制剂消除后,酶的活性可以恢复,因而对青霉素酶的抑制活性差,给临床应用带来极大不便。

药理毒理

  本品为广谱β-内酰胺酶抑制剂,本身仅有微弱的抗菌活性,但对各种β-内酰胺酶有强抑制作用,可与大多数的β-内酰胺酶牢固结合,生成不可逆的结合物,从而使不耐酶的青霉素类或头孢菌素类抗生素免遭酶的破坏,增强抗菌活性并扩展抗菌谱。与青霉素类及头孢菌素类药物合用,可大大减少这些药物的剂量。

  克拉维酸钾为针状结晶,易溶于水。

抗菌作用

  克拉维酸为广谱抗生素,但抗菌活性很弱。它对革兰氏阴性菌和阳性菌抑茵浓度多为30一60μg/m1,对绿脓杆菌与肠球菌无效,对淋球菌的MIC为5μg/m1,对金葡菌、肺炎球菌、化脓性链球菌等革兰氏阳性菌的MIC为12—15μg/m1,对脆弱拟杆菌的MIC为13.1μg/m1,对其余多数菌MIC为30一125μg/ml。

抑酶作用与作用原理

  克拉维酸为广谱抑制剂,对革兰氏阳性菌(如金葡球菌)产生的β—内酰胺酶与革兰氏阴性茵产生的Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ及V型β—内酰胺酶有强大的抑制作用,但对I型头孢菌素酶的抑制作用甚弱。

  克拉维酸可使不耐β—内酰胺酶的抗生素如青霉素G、氨苄西林、阿莫西林或头孢菌素Ⅱ(头孢噻吩)的抗茵谱增广,抗菌活性增强,且对多种产β—内酞胺酶的细菌产生明显地增效作用,如金葡菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感杆菌及脆弱杆菌等。但对阿莫西林或头孢噻啶敏感菌,与克拉维酸合用并无增效作用。

  克拉维酸单独应用无效。通过与β—内酰胺酶牢固地结合使酶不可逆地失活,保护不耐酶的青霉家或头孢菌素类抗生素免遭破坏,从而使后者更多地进入作用部位,而发挥其抗菌作用,克服细菌产生耐药性以提高疗效。

制剂

  (1)阿莫西林三水化合物与克拉维酸钾(2:1)250mg,125mg,复合制剂(称BRL 25000或Augmentin)。

  (2)阿莫西林三水化合物与克拉维酸钾(4:1)500mg,125mg。

临床应用

  BRL25000的医学资料报道,口服给药对大肠杆菌、各种变形杆菌、炎杆菌、流感杆菌、肺炎球菌等所致的尿道及呼吸道感染有良好的疗效。

不良反应

  克拉维酸毒性小,临床应用副反应小。对青霉素等过敏者不宜应用。

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