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【别名】

  先锋霉素18、头孢菌素18、头孢硫脒、硫脒头孢菌素、仙力素 、天根

【外文名】

  Cefathiamidine , C-18,

【化学成分】

  主要成份为: 头孢硫脒,化学名为:(6R,7R)-3[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-(N,N'-二异丙基脒硫基)-乙酰氨基]8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛 -2-烯-2-甲酸内铵盐。

  分子式:C19H28N4O6S2

  分子量:472.59

【性状】

  本品为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭,有引湿性。

【作用与用途】

  本品为第一代头孢菌素,为我国首创用于临床。抗菌谱与头孢噻吩相似,对金葡菌、草绿色链球菌、肺炎球菌的作用较强,对肠球菌有独特的抗菌活性,主要用于金葡菌、肺炎球菌及链球菌所致呼吸道感染,胆道感染、尿路感染、妇科感染、败血症、肺炎、脑膜炎等感染。

【作用及使用】

【药理毒理】

  1.药理本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性,对革兰阳性球菌的作用尤强。本品体外抗菌活性试验表明:对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株)和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性,对肺炎链球菌MIC90为0.25μg/ml,对化脓性链球菌MIC90为0.5μg/ml,对其他3种细菌的MIC90均小于8.0μg/ml,对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性,MIC90为2.0μg/ml。对肠球菌亦显示有很强的体外抗菌活性,MIC90为2.0μg/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌(MRSA菌株)、表皮葡萄球菌(MRSE菌株)的体外抗菌活性不如万古霉素。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成,而产生杀菌作用。2.毒理本品小鼠静脉注射的LD50为(1.02±0.04)g/kg,腹腔注射的LD50为(1.26±0.23)g/kg。生殖毒性试验中,试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组(p<0.01)。

【药代动力学】

  本品口服不吸收,静脉滴注1.0g后,血药峰浓度(Cmax)为(68.93±6.86)mg/L,血消除半衰期(t1/2β)为(1.19±0.12)h,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(94.7±9.8)mg/(L.h),12小时尿药累计排泄率为93.1±3.2%。肌内注射1.0g后,血药峰浓度(Cmax)为(35.12±4.34)mg/L,达峰时间(tmax)为(0.78±0.08)h,半衰期为(1.38±0.21)h,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(85.3±8.0)mg/(L.h),12小时尿中药累计排泄率为84.2±5.9%。与静脉滴注相比,其绝对生物利用度为90.3±6.4%。本品注射后在体内组织分布广泛,以胆汁、肝、肺等处含量为高,不透过血-脑脊液屏障。在机体内几乎不代谢,主要从尿中排出,12小时尿中排出给药量的90%以上。肾功能减退患者,肌内注射后血清半衰期延长至13.2小时,约为正常半衰期的10倍,24小时尿中仅排出给药量的3.2%,血液透析可排出给药量的20%~30%。

【适应症】

  用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。

【用法和用量】

  本品口服不吸收。肌内注射: 一次0.5g~1.0g,一日4次;小儿按体重一日50~100mg/kg,分3~4次给药。

  静脉注射:一次2g,一日2~4次;小儿按体重一日50~100mg/kg,分2~4次给药。

  临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解。

【不良反应禁忌】

【不良反应】

  偶有荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒,寒战高热、血管神经性水肿等,偶见治疗后非蛋白氮和谷丙转氨酶升高。

【禁忌】

  对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

【注意事项】

  1.交叉过敏反应:应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史,对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%~7%;如做免疫反应测定时,则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。

  2. 对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。

  3. 有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者应慎用。

  4. 肾功能减退病人应用本品须适当减量。

  5. 对诊断的干扰:应用本品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性:孕妇产前应用本品,此阳性反应也可出现于新生儿。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

  怀孕早期应慎用。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道,其应用仍须权衡利弊。

【儿童用药】

  参见用法用量

【老年患者用药】

  老年患者肾功能减退,应用时须适当减量。

【药物相互作用】

  本品肌内注射合用丙磺舒1g后,12小时尿排泄量降为给药量的65.7%。

【药物使用】

  未进行该项试验且无可靠参考文献

【规格】

  注射用头孢硫脒:每瓶0.5g、1g

【贮藏】

  密封,在冷暗干燥处保存。

【有效期】

  暂定2年

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