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基本资料

  
药物名称:甲巯咪唑英文名称:Thiamazole

  药物别名;甲巯基咪唑、他巴唑

  英文别名:Danantizol、Favistan、Mercaptol、Mercazolylum、Metazolo、Methimazole、Strumazol、Tapazole

  药物类别:西医药物

药理作用

  
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抗甲状腺药物综述:抗甲状腺药物抑制甲状腺激素的合成,其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶,从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联,阻碍甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)的合成。另外,丙硫氧嘧啶在外周组织中抑制T4转变为T3。硫脲类抗甲状腺药除阻碍甲状腺激素合成外,还有轻度的免疫抑制作用。可抑制B淋巴细胞合成抗体,降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平,使抑制性T细胞功能恢复正常。这些作用可能是促使Graves病中免疫紊乱得到缓解的原因。

动力学

  本品口服后由胃肠道迅速吸收,吸收率约70~80%,广泛分布于全身,但浓集于甲状腺,在血液中不和蛋白质结合,T1/2约3小时(也有报道为4~14小时),其生物学效应能持续相当长时间。甲巯眯唑及代谢物75~80%经尿排泄。易通过胎盘并能经乳汁分泌。

适应症

  
用于各种类型的甲状腺功能亢进症,包括Graves病(伴自身免疫功能紊乱、甲状腺弥漫性肿大、可有突眼),甲状腺腺瘤,结节性甲状腺肿及甲状腺癌所引起者。在Graves病中,尤其适用于:①病情较轻,甲状腺轻至中度肿大患者;②青少年及儿童、老年患者;③甲状腺手术后复发,又不适于用放射性碘-131治疗者;④手术前准备;⑤作为碘-131放疗的辅助治疗。

用法用量

  1.成人开始用量一般为每天30mg,可按病情轻重调节为15~40mg,一日最大量60mg,分次口服;病情控制后,逐渐减量,每日维持量按病情需要介于5~15mg,疗程一般12~18个月。2.小儿开始时剂量为每天按体重0.4me/kg,分次口服。维持量约减半,按病情决定。(1)用药剂量应个体化,根据病情、治疗反应及甲状腺功能检查结果随时调整。(2)每日剂量分次口服,间隔时间尽可能平均。

  
(3)甲亢手术前7~10天应加用碘化物,以减轻甲状腺充血,便于手术。(4)放射性碘治疗前2~4天应停用抗甲状腺药,以减少对放射性碘摄取的干扰。放射性碘治疗后3~7天可恢复用药,以促使甲状腺功能恢复正常。(5)如出现甲减症状和体征,应减量或暂时停药,并辅以甲状腺激素制剂。(6)如出现粒细胞缺乏或肝炎的症状和体征,应停止用药,并予以支持疗法。轻度白细胞减少不必停药,但应加强观察,复查血象。(7)出现严重皮疹或颈淋巴结肿大时应停药观察。(8)疗效观察及疗程:经适量抗甲状腺药物治疗约2周,症状开始好转,经8~12周后,病情可得到控制。此时应减量,否则会出现甲状腺功能减退症。减量期可历时约8周,先减至原用量的2/3,然后减至1/2,如病情稳定,可继续减至维持量。维持量应根据病情适当增减。

  疗程一般为12~18个月。达到此阶段后,如病情控制良好,所需维持量甚小,甲状腺肿大减轻,血管杂音减弱或消失,血中甲状腺自身抗体(甲状腺兴奋性抗体、甲状腺球蛋白抗体、甲状腺微粒体抗体)转为阴性,则停药后持续缓解的可能性较大,反之则停药后复发的可能性大,对于后一类患者宜延长抗甲状腺药物的疗程,或考虑改用甲状腺手术或放射性碘治疗。

不良反应

  
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(1)较多见的(发生率约3~5%)为皮疹或皮肤瘙痒,此时需根据情况停药或减量,并加用抗过敏药物,待过敏反应消失后再重新由小剂量开始,必要时换一种制剂。(2)严重副作用为血液系统异常,轻度白细胞减少较多见,严重的粒细胞缺乏症较少见,后者可无先兆症状即发生,有时可出现发热、咽痛。再生障碍性贫血也可能发生。因此,在治疗过程中,尤其首二月应定期检查血象。(3)其他副作用包括味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕、头痛、脉管炎(表现为患部红、肿、痛)、红斑狼疮样综合征(表现为发热、畏寒、全身不适、软弱无力)。(4)罕见的副作用有肝炎(可发生黄疸、停药后黄疸可持续至10周始消退)、间质性肺炎(见于用丙硫氧嘧啶,伴咳嗽,气促)、肾炎和累及肾脏的血管炎(较多见于用丙硫氧嘧啶,伴背痛、排尿增多或减少、下肢浮肿);其他少见的血液并发症有血小板减少、凝血酶原减少或因子7减少。

  个别病例皮疹,搔痒,药热,白细胞减少,再生障碍性贫血,胆汁淤积,黄疸,可引起肾损害。

禁忌

  
(1)妊娠及哺乳期用药:甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶等可透过胎盘并引起胎儿甲状腺功能减退及甲状腺肿大,甚而在分娩时造成难产、窒息。另一方面,有明显甲亢的孕妇如不加以控制,对母亲及胎儿皆有不利的影响。如果抗甲状腺药物的剂量较小(每天甲巯咪唑15mg以下或丙硫氧嘧啶150mg以下)则引起胎儿死亡,甲状腺肿和甲状腺功能减退的风险并不高,因此对患甲亢的孕妇宜采用最小有效剂量的抗甲状腺药物。在判断孕妇甲亢是否控制时,应考虑正常孕妇的心率偏快,代谢率较高,血清总T4因甲状腺素结合球蛋白增多而偏高这些因素。甲亢孕妇在妊娠后期,病情可减轻,此时可减少抗甲状腺药物的用量。部分病人于分娩前2~3周可停药。分娩后不久甲亢的病情可重新明显起来。(2)甲巯咪唑和丙硫氧嘧啶可由乳汁分泌,乳母服用较大剂量抗甲状腺药物时,可能引起婴儿甲状腺功能减退,故不宜哺乳。

  (3)小儿和老年人用药:小儿用药应根据病情调节用量,甲亢控制后及时减量。用药过程中应加用甲状腺片,避免出现甲状腺功能减退。老年人尤其肾功能减退者,用药量应减少。如发生甲减,应及时减量或加用甲状腺片。(4)下列情况座慎用:①外周血白细胞数偏低;②对硫脲类药物过敏;③肝功能异常。孕妇及哺乳妇女慎用。结节性甲状腺肿合并甲状腺机能亢进,甲状腺癌患者忌用。

片剂制剂

  
甲巯咪唑片:本品口服后由胃肠道迅速吸收,吸收率约70-80%,广泛分布于全身,但浓集于甲状腺,在血液中不和蛋白质结合,T1/2约3小时,其生物学效应能持续相当长时间。甲巯咪唑及代谢物75-80%经尿排泄,易通过胎盘并能经乳汁分泌。用法用量:1.成人:开始剂量一般为一日30mg(6片),可按病情轻重调节为15~40mg(3~8片),一日最大量60mg(12片),分次口服;病情控制后,逐渐减量,每日维持量按病情需要介于5~15mg(1~3片),疗程一般18-24个月。2.小儿:开始时剂量为每天按体重0.4mg/kg,分次口服。维持量约减半,按病情决定。

  不良反应:罕致肝炎、间质性肺炎、肾炎和累及肾脏的血管炎,少见致血小板减少、凝血酶原减少或因子Ⅶ减少。较多见皮疹或皮肤瘙痒及白细胞减少;较少见严重的粒细胞缺乏症;可能出现再生障碍性贫血;还可能致味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕头痛、脉管炎、红斑狼疮样综合征。

  
注意事项:1.服药期间宜定期检查血象。2.孕妇、肝功能异常、外周血白细胞数偏低者应慎用。3.对诊断的干扰:甲巯咪唑可使凝血酶原时间延长,并使血清碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高。还可能引起血胆红素及血乳酸脱氢酶升高。小儿应根据病情调节用量,开始时剂量为每天按体重0.4mg/kg,分次口服。维持量按病情决定。用药过程中酌情应加用甲状腺片,避免出现甲状腺功能减低。哺乳期妇女禁用,孕妇慎用。老年人尤其肾功能减退者,用药量应减少。如发现甲状腺功能减低,应及时减量或加用甲状腺片。
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相互作用:1.与抗凝药合用,可增强抗凝作用。2.高碘食物或药物的摄入可使甲亢病情加重,使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长。故在服用本品前避免服用碘剂。3.磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和甲状腺肿大的作用,故合用本品须注意。
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