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基本资料

  盐酸氟西汀

  【英文名】

  Fluose fine hydrochloride

  【成分化学名】

  (±)-N-甲基-3-苯基丙胺盐酸盐

  【成分化学式】

  C16H18F3NO·HCl

  【别名】

  百忧解

【作用和用途】

  百忧解是一种口服抗抑郁药。主要是抑制中枢神经对5-羟色胺的再吸收,用于治疗抑郁症和其伴随之焦虑,治疗强迫症及暴食症(神经性贪食症)。

  【用法】

  抑郁症每天服用20mg,暴食症建议每天服60毫克,强迫症建议起始剂量为每天早晨20毫克。

  【副作用】

  肠胃道不适、厌食、恶心、腹泻、神经失调、头痛、焦虑、神经质、失眠、昏昏欲睡及倦怠虑弱、流汗、颤抖及目眩或头重脚轻。

  【撤药症状】

  头晕,感觉障碍(包括感觉异常),睡眠障碍(包括失眠和多梦),乏力,焦躁或者焦虑,恶心,呕吐,震颤和头痛是最常报告的撤药反应。

  一般这些症状是轻度到中度的,然而在一些患者中这些症状可能是非常严重的。

  必须避免突然停止用药。为降低撤药反应的危险性,必须在1到2周的时间内逐渐减少用药剂量。

  如果患者在用药剂量减少之后出现了不耐受的症状,可以考虑恢复之前的用药剂量。

  此后,医生可以一更缓和的速度来减少用药剂量。

【药代动力学】

  吸收:口服吸收良好,进食不影响药物的生物利用度。

  代谢:氟西汀具有非线性的药代动力学特征,首先通过肝脏效应。

  通常在服用后6到8小时达到最大血浆浓度。氟西汀通过多态脢CYP2D6广泛的代谢。主要通过肝脏代谢,去甲基产生活性代谢产物诺氟西汀(去甲氟西汀)。

  排泄:氟西汀的消除半衰期4~6天,去甲氟西汀为4~16天。长的半衰期是造成停药后任在体内存留5到6周的原因。主要通过肾脏排泄,可分泌到乳汁中。

【危险人群】

  老年人:与较年轻的患者比较,健康老年人的动力学参数没有改变。

  肝功能不全:由于肝功能不全(酒精性肝硬化),氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分别增加至7天和12天。应该考虑给予较低的剂量。

  肾功能不全:给予轻度、中度和完全肾功能不全的患者单一剂量的氟西汀之后,动力学参数与健康志愿者相比无改变。然而重复给药后,观察到稳态血浆浓度的增加。

【注意事项】

  约有4%病人发疹或荨麻疹一旦出现应立即停药。

  约有1%病人发生狂躁或轻躁症。

  有自杀意图高危险性病人,应予严密监视。

  并用安定可能会延长安定的半衰期。

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